So sánh các hoạt chất ức chế tạo melanin: 4-Butylresorcinol, kojic acid, arbutin, hydroquinone
Cùng được giới thiệu là "ức chế tyrosinase" nhưng sức mạnh chênh nhau hàng trăm lần. Số liệu nghiên cứu cho thấy hoạt chất nào ức chế mạnh nhất.
Tyrosinase là enzyme then chốt của giai đoạn tổng hợp melanin (xem 4 giai đoạn tạo sắc tố). Rất nhiều hoạt chất dưỡng sáng được giới thiệu là "ức chế tyrosinase", nhưng sức mạnh thực tế của chúng chênh lệch rất lớn.
Đo sức ức chế bằng chỉ số IC50
IC50 là nồng độ hoạt chất cần để ức chế được một nửa (50%) hoạt động của enzyme, hoặc một nửa lượng melanin được tạo ra. IC50 càng thấp, hoạt chất càng mạnh, vì chỉ cần một lượng nhỏ đã đạt hiệu quả.
Số liệu dưới đây được đo trên tyrosinase của người và trên mô hình da nhân tạo, gần với thực tế trên da người hơn so với các thử nghiệm dùng tyrosinase của nấm.
Kết quả trên enzyme tyrosinase của người
| Hoạt chất | IC50 | Nhận xét |
|---|---|---|
| 4-n-Butylresorcinol | 21 µmol/L | Mạnh nhất trong nhóm so sánh |
| Kojic acid | khoảng 500 µmol/L | Mạnh hơn arbutin và hydroquinone khoảng 10 lần |
| Arbutin | trong khoảng milimol | Ức chế yếu |
| Hydroquinone | trong khoảng milimol | Ức chế yếu trên enzyme |
Kết quả trên mô hình da nhân tạo (MelanoDerm)
| Hoạt chất | IC50 ức chế tạo melanin |
|---|---|
| 4-n-Butylresorcinol | 13,5 µmol/L |
| Hydroquinone | dưới 40 µmol/L |
| Kojic acid | trên 400 µmol/L |
| Arbutin | trên 5.000 µmol/L |
Điều thú vị: hydroquinone ức chế enzyme yếu, nhưng lại ức chế tạo melanin khá mạnh trên mô hình da — có thể do hoạt động theo cơ chế khác ngoài ức chế tyrosinase. Arbutin là chất kém hoạt động nhất trong mô hình này.
Hiệu quả trên da
- Trong một nghiên cứu, người có đốm đồi mồi trên cẳng tay được bôi công thức chứa 4-n-butylresorcinol hai lần mỗi ngày; hai đốm đồi mồi đối chứng chỉ bôi nền không có hoạt chất. Sau 8 tuần, các đốm được bôi 4-n-butylresorcinol mờ rõ rệt, trong khi các đốm đối chứng không cải thiện.
- Một nghiên cứu khác cho thấy 4-butylresorcinol hiệu quả hơn 4-hexylresorcinol và 4-phenylethylresorcinol.
4-Butylresorcinol là gì?
4-Butylresorcinol (còn gọi là Rucinol) là một dẫn xuất phenolic, ức chế cả tyrosinase và TRP-1. So với hydroquinone, 4-Butylresorcinol được xem là nhẹ nhàng, ít gây kích ứng hơn nhưng vẫn mang lại hiệu quả rõ. Trong mô hình 8 điểm, đây là hoạt chất tiêu biểu của điểm 2 – ức chế sinh tổng hợp melanin.
Còn các hoạt chất khác?
- Thiamidol: cũng là chất ức chế tyrosinase của người rất mạnh, được xếp cùng nhóm tác động mạnh với 4-butylresorcinol.
- Kojic acid: liên kết với ion đồng (Cu²⁺) ở trung tâm hoạt động của tyrosinase, làm giảm hoạt tính enzyme; ngoài ra còn hỗ trợ chống oxy hoá. Dạng Kojic Dipalmitate là dẫn xuất tan trong dầu, ổn định hơn.
- Hydroquinone: là thuốc, cần bác sĩ chỉ định và không được phép dùng trong mỹ phẩm.
Đọc số liệu thế nào cho đúng?
- Số liệu phòng thí nghiệm cho biết tiềm năng của hoạt chất. Hiệu quả trên da còn phụ thuộc nồng độ, công thức, khả năng thấm và cách sử dụng.
- Ức chế tyrosinase mới chỉ là một trong tám điểm can thiệp. Một làn da nám còn cần kiểm soát tín hiệu kích hoạt, giảm vận chuyển melanin, phục hồi hàng rào và chống nắng.
Tham khảo: Kolbe L. và cộng sự, 4-n-butylresorcinol, a highly effective tyrosinase inhibitor for the topical treatment of hyperpigmentation, J Eur Acad Dermatol Venereol, 2013.
